作用機制:化學結構類似乙酰膽鹼(Ach),競爭性與ChE的活性中心結合,使神經肌肉接頭處(NMJ)Ach量增多。
1、新斯的明:
A、溴化新斯的明片劑(每片15mg):5歲以內0.5mg/(kg.d),5歲以上0.25 mg/(kg.d),每4h 1次,逐漸加量,一旦出現副作用則停止加量。10-20min生效,持續3~4h,極量為0.1g/d。作用時間短,胃腸道副作用明顯。
B、甲基硫酸新斯的明針劑(0.5mg。1.0mg):每歲0.05~或每次0.025mg/kg,皮下、肌注、靜滴。作用較迅速,但持續時間短(2~3h)。一般用於診斷和急救。
2、吡啶斯的明:
化學結構類似新斯的明,但毒性僅為其1/8~1/4,治療量與中毒量距離大,作用時間3.5~4.5h。且對延髓支配肌、眼肌的療效比新斯的明強。
A、溴化吡啶斯的明片劑(每片60mg):5歲以內2mg/(kg.d),5歲以上1 mg/(kg.d),逐漸加量,一旦出現反應則停止加量。分3~4次口服,極量0.36/d,10~30min出現療效。
溴化吡啶斯的明糖漿(12mg/ml):適用於吞嚥困難者。
溴化吡啶斯的明長效片(180mg/片):服後1/3立即釋放,其餘緩慢釋放,作用時間比正規片劑長2.0~2.5倍,宜於睡前服用。
針劑(5mg/支)皮下、肌內或靜脈注射,作用迅速,持續2~3h。
B、氯化吡啶斯的明片(每片50mg):作用同上,適用於溴劑過敏者。
3、氯化阿伯農片劑:
(酶抑寧,美斯的明,每片5mg、25mg)0.3mg/(kg.d)開始,漸增至1.5mg/(kg.d),分3-4次。20~30min出現療效,作月時間4~5小時。對肩胛帶、骨盆帶肌無力療效較好。但蓄積傾向較大。
4、騰喜龍針劑:
(tensilon,10mg)0.2mg/kg,iv,先注射1/5量,如無反應再注射餘量。20~30秒發生作用,持續2~4min。僅用於診斷及確定危象的性質。
輔助性藥物1、氯化鉀片劑或10%溶液; 2~3g/d,分2~3次。
2、螺旋內酯膠囊(每枚20mg); 2mg/kg.d),分2~4次。
3、麻黃鹼片劑(每片25mg); 每次0.5~1.0mg/kg,每天3次。
禁忌藥物1、肌肉鬆弛劑如筒箭毒類為絕對禁忌。
2、嗎啡、乙醚、巴比妥類、安定劑(氯丙嗪)對神經肌肉傳遞有阻滯作用的藥物及其他麻醉止痛劑應慎用。
3、抗心律不齊藥如奎寧、奎尼丁、普魯卡因酞胺、心得安、利多卡因等應禁用。
4、大劑量苯妥英鈉應禁用。
5、氨基糖甙類、四環素類、粘菌素、多粘菌素、紫黴素、巴龍黴素和潔黴素禁用。
用藥注意事項
1、應從小劑量開始,逐漸調整至效果最好而副作用最小的適當劑量,藥量過小或過大均可使肌無力加重。
2、劑量應根據個體對藥物的敏感性及病情變化而調整,如病情加重、緩解、復發及某些特殊情況(月經期、妊娠期或感染等)。
3、阿托品不應常規使用,一般只用於毒蕈鹼樣副作用明顯時,否則易掩蓋抗ChE藥物過量的症狀。
4、為防止膽鹼能危象的發作,不應在病情有變化時盲目增大劑量;且應使患兒與家長了解藥量過大的症狀。
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