補佳樂是一種天然雌激素，屬於激素藥的範圍，它的有效化學成分爲戊酸雌二醇，含量爲1mg/片，其結構接近於人體內雌激素，胃腸道、肝臟不良反應較小。口服後經胃腸道被迅速吸收，在脂酶作用下，代謝爲雌二醇和戊酸，戊酸進一步代謝爲水和二氧化碳，而雌二醇則進一步發揮生理作用，爲人體主需活性雌激素。
補佳樂的主要成分是戊酸雌二醇，是最接近人體分泌的天然雌激素，它能夠促進女性生殖器官，以及乳房的發育，能夠促進子宮平滑肌細胞的增生和肥大，使子宮的肌層增厚，另外它能夠使子宮頸口鬆弛和擴張，宮頸的粘液分泌增加，這樣的話有利於精子通過。
另外，它能夠使女性的第二次器官發育，使乳腺增生，乳頭乳暈着色，促使其他性徵的發育，能夠與卵巢一同促進性腺激素，促使卵泡的發育，在臨牀上它主要是用於治療女性的性發育不全，還也可以誘導人工的月經週期，能夠緩解絕經的症狀，用於預防和延緩骨質疏鬆症的發生，改善血脂的成分。
補佳樂的口服在臨牀上一定要有醫學指徵，並且要在醫生的指導下服用。
如果是用於人工週期的治療，在臨牀上調理月經，就在月經來的第五天開始口服，1次/天，1片/次，連續服用21天，並且要連續用3個月經週期。
如果是用於治療排卵期的出血，建議在月經的第十二天開始口服，1次/天，半片/次，連續服用7天，可以有效的治療排卵期出血。
如果是用於回奶，建議在分娩之後或者引產之後就可以口服，起到回奶的作用。所以補佳樂的服用時間，要根據不同的疾病服用的時間是不相同的。
