1. 非類固醇類的消炎止痛藥NSAIDs — 布洛芬(Ibuprofen)
NSAIDs 又稱非類固醇類的消炎止痛藥，是前列腺素合成酶抑制劑。NSAIDs 有許多種，最常見的爲布洛芬(Ibuprofen)。
目前多數的研究認爲， NSAIDs 對原發性痛經療效可達 80% 以上，因此常將此藥物作爲治療上的第一線用藥，相對於乙醯氨酚(Acetaminophen，例如普拿疼)對周邊組織前列腺素的抑制作用微弱，NSAID 藥品的止痛消炎效果優於乙醯氨酚。
NSAIDs 常用於止痛、煺燒及抗發炎，作用機轉爲抑制環氧和酶(Cyclooxygenase， 簡稱COX，註1)，因而降低前列腺素(PG)合成，減緩子宮收縮、改善痛經症狀、降低血流量及子宮內壓力。
此類藥物大多屬於酸性物質，會直接刺激腸壁，使保護腸胃壁的因子下降，讓腸胃壁易受胃酸侵蝕破壞，造成胃、十二指腸潰瘍;也可能會出現抑制血小板凝集，引起出血危險性等副作用。
此外，應該在疼痛發作之前或當下即時服用，並且在經期頭幾天每 6～8 小時服用一次，以預防後續新生成之前列腺素。
2. 乙醯氨酚(Acetaminophen)
和非類固醇消炎止痛藥(NSAID)等，都屬於急性期輕、中度症狀的用藥。
乙醯氨酚是解熱鎮痛的藥物，可以直接作用在中樞神經，阻擋疼痛傳導，達到止痛煺燒的效果，好處是副作用不多，安全性較高。口服後，15 分鐘到半小時內能迅速吸收，2～3小時過後，乙醯氨酚就會代謝掉一半，不易殘留於體內。
依照美國標準，體重 40 公斤的成人，乙醯氨酚一天最大量不得超過 3000mg，否則可能會傷肝。
3. 丙烯異丙乙酸尿(Allylisopropylacetylurea)
中樞神經鎮靜劑。這個成分在 1960 年代被發現在一些人身上會造成過敏反應並導致 「血小板減少性紫癜」(thrombocytopenic purpura)。除了日本，目前已經不使用。
4. 脫水咖啡因(Anhydrous Caffeine)
中樞神經興奮劑。能夠僞裝成一種叫做腺苷的化學物質，而腺苷正是由神經末梢分泌安定腦部細胞活動，直接收縮腦部血管，故與止痛劑配合後，對各種型式之疼痛皆有卓越之止痛作用。
抑制「令神經不振」 的化學物質，對中樞神經系統具有興奮作用，故能緩衝丙烯異丙乙酸尿之抑制作用，服用後便不會發生嗜眠現象。
如果本來就有喝咖啡、茶等習慣的人，需注意一天最好不要攝取超過 260mg 的咖啡因，以免過量。
5. 脫水氫氧化鋁膠(Dehydrated aluminum hydroxide gel)
脫水氫氧化鋁膠可以中和胃酸，保護胃黏膜。相較於美國藥物，日本藥物如 Bufferin Luna i 含有布洛芬(Ibuprofen)，故添加脫水氫氧化鋁膠幫助藥物順利通過胃酸，以此達到保護胃壁的效果。
口服避孕藥是上述提到的止痛藥之外，治療痛經的另一個選擇。一般來說，醫師會選擇使用雌激素–黃體素( estrogen-progestin )混合型的避孕藥作爲痛經的治療方式。
雌激素-黃體素( estrogen-progestin )混合型的避孕藥可以作爲有避孕需求的女性，痛經發作時第一線的治療用藥(除非有不能使用的禁忌症)。這類混合型避孕藥中含有黃體素的成分，女性體內的黃體素如果一直維持在較高的血中濃度下，就會影響正常排卵的時間，同時也會干擾子宮內膜的成熟。在前面有提到，痛經發生的原因，就是因爲子宮內膜釋放的前列腺素，造成子宮內的壓力升高，子宮內的壓力變大的情況下，有些人就會感覺到腹部不適和疼痛。因此，服用避孕藥干擾子宮內膜的成熟，就可以減少月經期間子宮的出血量和子宮收縮的程度，緩和痛經不舒服症狀。
雌激素-黃體素( estrogen-progestin )混合型避孕藥用於治療痛經時，應該使用多少的劑量目前尚未有定論。在臨牀實驗數據中，比較使用不同劑量的雌激素和黃體素治療原發性痛經效果的實驗不多，少數隨機的系統性試驗顯示，使用低劑量( ≤ 35 mcg )和中等劑量( > 35 mcg )的雌激素，對緩解痛經的效果是很相近的。此外，不同藥物製劑的功效也沒有明顯差異。另外一些臨牀實驗認爲，含有 20 mcg 乙烯雌二醇 ( ethinyl estradiol ，人工合成的一種雌激素)的避孕藥效果最好，但以上的數據目前沒有明確的證據。
從以上的實驗報告中我們得到的結論是：使用的不同劑量的多寡和不同成分組合的避孕藥，可能不會影響口服避孕藥治療痛經的效果，這就表示任何劑量和成分組合的混合型口服避孕藥，都可能具有緩和痛經的效果。
雖然混合型避孕藥可以緩解經期疼痛的的狀況，但也可能會發生一些令女性在意的副作用，例如：體重增加、下肢水腫，其他常見副作用包括頭痛、噁心、胃腸脹氣、情緒波動等，這些副作用通常隨着時間過去可能會有所改善，不過如果副作用還是持續出現，建議還是尋求專業醫師諮詢。
