空腹服用二甲雙胍容易產生噁心、嘔吐的感覺，甚至食慾也會隨之減退，所以最好是在進餐過程中服用。
掰開或者嚼碎了服用二甲雙胍，會破壞了藥物的凝膠，藥物就變成沒有作用的普通藥片。除此之外，患者還可能發生低血糖、昏迷、中毒的情況。所以在服用二甲雙胍的時候最好整片吞服。
該藥一開始服用可能會產生某些不良反應，所以剛開始服用二甲雙胍的時候需要小劑量的服用，然後慢慢的加量，使腸胃適應。
服用二甲雙胍之後的兩個小時就會達到高峯，而酒精也會促進人體胰島素的分泌，喝酒以後的兩個小時也會達到高峯，這樣一來兩個高峯一起疊加，就會給人體帶來很大的傷害，使人低血糖甚至昏迷，所以不宜與酒精一起服用。
1、肝腎功能不全者慎用;
2、脾胃虛弱者，少量口服二甲雙胍腸溶片，減少對胃腸的刺激。
3、二甲雙胍有一定的減肥作用，糖尿病體重明顯消瘦者儘量不用或少用。
