或進入乳汁的藥物即使不直接導致乳兒發生不良反應，但可與乳汁中多種成分結合，影響乳兒對營養成分的吸取而間接影響乳兒。
經乳汁進入嬰幼兒體內的藥量主要決定3個因素：
1.母體內的血漿藥物濃度。 2.藥物從母體的乳汁中轉運的能力。 3.嬰兒吸吮的乳量。 由於大多數藥物的分佈容量均較高，血漿濃度相對較低，因此轉運入乳汁中藥物含量有限，一般不超過母體一日藥量1%，但也有例外，如紅黴素、地西泮、巴比妥類和磺胺類藥。
由於乳汁中脂肪含量較高，因此脂溶性高藥物易進入乳汁，藥物分子量愈小，也愈容易轉運，當分子量小於200時，血漿與乳汁濃度相近。
乳汁的PH一般在7.0左右，低於母體血漿PH值。這樣弱酸性的藥物在乳汁中的濃度常低於血漿濃度(M/P≤1.0)，而弱鹼性藥物存在乳汁中濃度等於或高於血漿濃度(M/P≥1.0)。只有遊離型的藥物才能擴散進入乳汁，蛋白結合率高，進入乳汁藥量少。
總之，哺乳期用藥應嚴格掌握適應症，選擇已明確對嬰兒安全無不良影響的品種。應在哺乳後立即服藥，並適當推遲下次哺乳時間，以減少藥物進入乳兒體內。 哺乳期應儘量避免使用無可靠數據作參考的藥物，否則在用藥期間宜暫停哺乳。
哺乳期應用對嬰兒可能產生不良反應的藥物
金剛烷胺：可能引起尿瀦留、嘔吐、皮膚潮紅;胺碘酮：可能引起肺毒性;苯丙胺：可能引起不安、睡眠障礙;溴化物：可能引起潮紅、衰弱;瀉藥：可能引起腹痛、絞痛樣症狀;氯黴素：可能引起骨髓抑制、拒食、嘔吐;氯丙嗪：可能引起嗜睡、致死;西咪替丁：可能降低胃酸分泌、降低藥物代謝、中樞神經興奮;氯馬斯汀：可能引起不安、拒食、項強、嗜睡;可待因：可能引起心動過速;環磷酰胺：可能引起免疫抑制;地西泮：可能引起鎮靜、在嬰兒體內蓄積;麥角胺：可能引起嘔吐、腹瀉、驚厥;乙醇：可能引起嗜睡、出汗、生長受阻;消炎痛：可能引起驚厥;異煙肼：可能引起維生素B6缺乏;鋰鹽：可能引起紊亂，心血管障礙;美散痛：可能引起驟停可產生截斷綜合症;甲巰咪唑：可能引起甲狀腺功能低下;甲硝唑：乳汁濃度與血漿濃度相近，對中樞神經和造血的不良反應有高難度危險;萘啶酸：可能引起溶血性貧血;菸鹼(過量)：可能引起休克、不安;呋喃妥因：對G—6—PD缺乏的嬰兒可產生貧血;苯巴比妥：可能引起鎮靜，反應性下降，高鐵血紅蛋白血癥，吸吮反射障礙;苯妥英：可能引起高鐵血紅蛋白血癥;強的鬆：可能引起生長受阻;水楊酸鹽：可能引起代謝性酸中毒、潮紅;磺胺類：增加核黃疸危險性，過敏反應;四環素：可能產生永久性牙齒黃染;甲磺丁脲：可能引起黃疸。阿魏酸鈉、肌氨肽苷、硫痠軟骨素：哺乳婦女慎用。腦蛋白水解物注射液：哺乳期禁用。奧拉西坦注射液：哺乳婦女不應使用。頭孢呋辛酯：慎用或暫停哺乳。
