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別嘌呤醇(allopurinol)：是結構上環繞於黃嘌呤的化合物(在嘌呤環上第七位是C，第八位是N)，對黃嘌呤氧化酶有很強的抑制作用，常用來治療痛風。
性狀
該品爲白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭。該品在水或乙醇中極微溶解，在氯仿或乙醚中不溶;在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。
作用和用途
別嘌醇主要在痛風發作間期和慢性期使用，適用於尿酸生成過多、對排尿酸藥過敏或無效，以及不宜使用排尿酸藥物(如有腎功能不全)的原發性和繼發性痛風病人，以控制高尿酸血癥。本藥也可與排尿酸藥合用，以加強療效，特別適用於痛風石嚴重而腎功能尚好的病人。
注意事項
服藥期間應多飲水，與6巰嘌呤(6MP)合用時，可使後者分解代謝減慢而增加毒性，不與氧化鈣、維生素C、磷酸鉀(鈉)同服，腎功不良的病人可使別黃嘌呤體內蓄積，使本藥不良反應增多。
適應症
該品爲抗痛風藥，適用於：①慢性原發性或繼發性痛風的治療，而對急性痛風發作無效，因該品無消炎作用，並有可能加重或延長急性期的炎症。控制急性痛風發作時，須同時應用秋水仙鹼或其他消炎藥，尤其是在治療開始的幾個月內;②用於治療伴有或不伴有痛風症狀的尿酸性腎病;③用於反覆發作性尿酸結石患者， 以預防結石的形成;④用於預防白血病、淋巴瘤或其他腫瘤在化療或放療後繼發的組織內尿酸鹽沉積、腎結石等。對於已經形成的尿酸結石，也有助於結石的重新溶解。
該品主要用於治療痛風和防止痛風性腎病、繼發性高尿酸血癥以及重症癲癇的輔助治療。
成人常用量口服
①治療痛風，一次 0.1g，每日 2～3次;或一次0.3g，每日 1次;爲了減少急性痛風發作，開始用量每日 0.1g，以後逐漸增加，直到血清尿酸濃度接近6mgJ100ml，每日最大用量不宜超過 0.3g。由於該品代謝產物氧嘌呤醇均由腎臟排泄，腎功能不全時用量可根據肌酐清除率減少，肌酐清除率每分鐘 10～20ml時每日用量爲 0.2g，每分鐘 3～10ml時，爲 0.1g，每分鐘小於 3ml時，則
別嘌醇 每隔 24小時以上給藥 0.1g。②治療腎結石，一次 0.1～0.2g，每日 1～4次;或一次 0.3g，每日 1次。
小兒常用量口服
限用於惡性腫瘤的繼發性高尿酸血癥，6歲以內一次 50mg，每日 3次;6～10歲一次 100mg，每日 3次，或 300mg每日 1次。給藥 48小時後，根據病人反應調整用量。
[製劑與規格]別嘌醇片0.1g
1、用於降低血中尿酸濃度，口服，開始每次50mg，一日2～3次，劑量漸增，2～3周後達一日0.2～0.4g，分2～3次服。維持量每次0.1～0.2g，每日2～3次。兒童劑量每日8mg/kg。2、治尿酸結石，口服每次0.1～0.2g，一日4次，或每日一次300mg.
分類劑量
1.治療痛風：初始劑量每次0.05g，每日2～3次，2～3周後增至每日0.2～0.4g，分2～3次服;嚴重痛風每日可用至0.6g。小兒每日8mg/kg。維持量成人每次0.1～0.2g，每日2～3次。
2.治療繼發性高尿酸血癥：一般劑量爲每日0.1～0.6g，分2～3次。高尿酸血癥伴有白血病者，初始劑量每次0.2g，每日3次;維持量每日0.3～0.4g，分次服用。
3.治療重癲癇：在使用原抗癲癇藥物治療的基礎上，每日午後加服該品0.3g(10歲以下小兒每日0.15g)。
該品服初期可誘發急性痛風，增加急性痛風的發作頻率及嚴重程度，故在開始4～8周內應與小劑量秋水仙鹼合用。
服藥期應多飲水，並使尿呈中性或鹼性以利於尿酸排出。同時宜食低嘌呤飲食，並應飯後服藥以減少對胃的刺激。
[劑型與規格]片劑：0.1g/片。
禁用慎用
⑴孕婦、哺乳期婦女慎用。
⑵下列情況應慎用：①特發性血色病(Idiopathic hemochromatosio)，該品可使肝內鐵含量增多;②腎功能不全時該品排泄受阻，致使體內蓄積，不良反應增加，應適當減少用量。
對該品有過敏史或目前正在急性痛風期的患者，有肝、腎病史及孕婦慎用或忌用。老年人由於腎功能衰減宜用較小劑量。
給藥說明
①全天藥量可一次服，也可分次服，每次量不要超過 300mg，每天量超過300mg時須分次服用;②須根據血清尿酸濃度調整用量;③服藥期間應大量飲水，並維持尿液呈中性或微鹼性，以減少黃嘌呤結石及腎臟內尿酸沉積的危險;④治療最初幾個月內，痛風的急性發作可能更頻繁，用藥最初 3～6個月內應同時服用預防量的秋水仙鹼，但仍有發作可能，遇有急性發作，應及時給予足量的秋水仙鹼或消炎藥;⑤當治療從排尿酸藥換成該品時，排尿酸藥的用量應在數週內逐漸減少，該品用量逐漸加多，直到能維持正常血清尿酸濃度。
用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。爲調整用量，應定期檢測血清尿酸含量。
該品服初期可誘發急性痛風，增加急性痛風的發作頻率及嚴重程度，故在開始4～8周內應與小劑量秋水仙鹼合用。
服藥期應多飲水，並使尿呈中性或鹼性以利於尿酸排出。同時宜食低嘌呤飲食，並應飯後服藥以減少對胃的刺激。
慢性心力衰竭
大量研究結果證實別嘌醇可以減少冠脈搭橋及其他心胸外科手術術中術後併發症(如心肌梗死和心律失常等)的發生並改善手術患者心功能。而近年的研究也證實別嘌醇的確可以改善慢性心力衰竭患者的心功能及其預後。
進行性肌營養不良
20世紀80 年代初期國外作者發現別嘌醇能使部分患兒的肌無力症狀改善。
非細菌性前列腺炎
由前列腺尿液反流所致的非細菌性前列腺炎，其前列腺液中的尿酸水平明顯升高。使用別嘌醇可降低尿酸水平，從而改善前列腺症狀。Persson報道證實：應用別嘌醇，每日300 mg，共治療240天，對慢性非細菌性前列腺炎安全有效，在3個月內能減輕、緩解前列腺炎的主要症狀。
佐治腎臟疾病
王氏觀察了強的鬆聯合抗氧化劑別嘌醇對原發性腎病綜合徵者的臨牀療效。
預防5-FU治療膀胱腫瘤引起藥物性膀胱炎
多年來，氟脲嘧啶膀胱灌注治療膀胱腫瘤，因嚴重化學性膀胱炎，限制了膀胱內細胞毒因子在抗腫瘤上的應用，魏氏觀察72例高齡多病，用其他治療方法受限制的患者，多發或術後反覆發淺表性移行上皮乳頭狀癌，用大劑量的氟脲嘧啶膀胱灌注同時口服別嘌醇方法進行治療，治療中均未出現明顯的藥物性膀胱症狀，治療過程順利，療效明顯。本段來源於參考文獻平成斌陳冠容《別嘌醇的藥理作用及其臨牀新用途》
①皮疹(常爲斑丘疹)、皮膚瘙癢或蕁麻疹等較常見，發生率 3—9%。重症還可能發生其他過敏性反應，如剝脫性和紫癜性病變、多形性紅斑等。一旦出現皮膚病變，應即停藥;②腹瀉、噁心、嘔吐、胃痛或陣發性腹痛等，發生率 1—3%。重症或持續存在時應作適當的對症處理;③手腳麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神經炎症狀，以及粒細胞缺乏症、貧血、血小板減少、全血細胞減少、骨髓抑制等極少見，發生率<1%;④全身過敏性血管炎，能導致不可逆的肝臟中毒，應及早發現，及時停藥。
少數人有皮疹，食慾不振，腹瀉腹痛，低熱。暫時性轉氨酶升高，粒細胞減少。服藥初期可誘發痛風，故開始4-8周內可與小量秋水仙鹼合用。劑量過大時可引起肝損害，死亡。
少數患者可有頭暈、頭痛、嗜睡、關節痛、胃腸道反應、肝功能異常、白細胞減少、間質性腎炎、脈管炎、末梢神經炎、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、脫髮、皮膚及齒齦出血、口腔潰瘍、低熱等，偶可引起寒顫、高熱、腺體腫大、眼及皮膚黃染、中毒性肝炎、肝細胞壞死、腎功能衰竭、黑色尿、大泡性或剝脫性皮炎等嚴重反應。
雖然此藥可誘發中毒性肝炎，但全身性和中毒性反應並不常見。可能生成腎結石及血液不良反應。過敏反應常見，有時誘發全身性脈管炎可導致死亡，此種反應通常發生在用藥數週之後(較少在治療後立即出現)，表現爲各種皮疹、發熱、非侷限性淋巴結病和嗜酸細胞增多;皮膚反應可發展至大皰性或中毒性剝脫性皮炎;假若反應嚴重可導致腎、眼、血液及肝臟損害，包括急性肝細胞壞死。即使經過適當治療，恢復也較緩慢，且預後不定。
伴隨着全身性過敏反應可發生中毒性肝炎，甚至發展爲嚴重的肝細胞壞死。給與大劑量別嘌醇後，由於腎臟損害易誘發急性大面積肝壞死而致死亡，這種病例屢見報道。
在治療期間可出現糖耐量減低或糖尿病，有報告發生白內障者。
毒副作用
別嘌醇(別嘌呤醇)是黃嘌呤氧化酶抑制劑，它是通過抑制該酶的活性，減少次黃嘌呤、黃嘌呤合成尿酸，從而降低血尿酸水平。別嘌醇是防治高尿酸血癥及痛風等病的常用藥物，不良反應少，比較安全，可以長期服用。但根據我們應用別嘌醇多年的觀察，該藥在臨牀應用中，病人也發生了一些不良反應，故提醒病人注意以下毒副作用。
藥疹在用別嘌醇的患者中，有2%～4%的人出現皮膚、黏膜藥物疹。藥疹形式多樣，有斑丘疹、蕁麻疹、皰疹、固定性藥疹及黏膜潰瘍等。藥疹是一種過敏反應，它的發生率與用藥劑量無顯著關係，但大劑量用藥者，藥疹常較重。藥疹的發生時間也不盡相同，短者用藥後 2～3天，長者數月後纔出現。發生藥疹的病人要立即停藥，更換其他降尿酸藥物。較輕藥疹停藥後很快消失;藥疹較重者停藥後需要對症治療。
肝臟損害筆者發現，在用別嘌醇的病人中轉氨酶及轉肽酶升高者約佔5%～10%，但發生真正藥物性肝損害者極少，多數患者轉氨酶增高是其他病因引起的。這些疾病有：①痛風肝臟損害，除轉氨酶升高外，肝臟活檢發現，患者肝間質炎症，肝細胞混濁水腫，中心小葉脂肪浸潤、沉積，周圍毛細血管膠原化等。②肥胖痛風者多，大量飲酒者多，這些人多有脂肪肝，脂肪肝常是痛風患者轉氨酶增高的一個重要因素。③痛風同時兼有慢性肝炎等病者也並非少見，這些肝病也是患者肝功能異常的原因。所以痛風患者服別嘌醇後轉氨酶增高時，在停服別嘌醇一月後複查肝功能，如果轉氨酶正常或明顯降低，說明肝功能異常可能是藥物所致，應更換降尿酸藥;如停藥後轉氨酶並不下降，可能肝功能改變與本藥並無關聯，應另找原因。
血細胞減少在我院診治的一千多例服別嘌醇的痛風病人中，血液中單項白血球減少者佔3%左右，遠低於國外報道的9%～15%，這可能是與我院病人用藥量小有關;全血細胞減少發生率不足0.9%，而且都發生在院外用藥量每天超過600mg的病人，這些病人在停藥後1～3月，血細胞全部恢復正常。其後有5例又重新接受小劑量(每日200m g)別嘌醇治療，均未再出現血細胞減少，證明該藥的骨髓抑制與用藥劑量有一定關係。
其他不良反應有人報告，因爲別嘌醇可阻止黃嘌呤轉爲尿酸，使尿中黃嘌呤濃度增加，黃嘌呤在酸性尿中溶解度很低，所以長期接受別嘌醇治療，可致黃嘌呤腎石症和腎功能不全。另外，還有嘌呤醇可 誘發脈管炎的報道。
爲了減少別嘌醇的毒副反應，每個接受該藥治療的病人必須進行血常規、肝功能及腎功能等項目的藥前檢測和藥後的定期複查對照發現不良反應要立即停藥，並及時治療。
