醫生使用幾種類型的藥物治療心絞痛患者。不同藥物的作用是
緩解心絞痛發作(硝酸酯類)
預防心絞痛發生(β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑，有時使用一種新藥——雷諾嗪)
預防或逆轉冠狀動脈阻塞(血管緊張素轉化酶 [ACE] 抑制劑、血管緊張素 II 受體阻滯劑、他汀類藥物和抗血小板藥物)
硝酸酯類
硝酸酯類藥物可擴張(加寬)血管，從而增加該血管的血流量。
硝酸甘油是一種起效非常迅速的硝酸酯類藥物。通常，服用硝酸甘油後 1.5 至 3 分鐘內就可緩解心絞痛發作，藥效持續 30 分鐘。硝酸甘油通常作爲片劑含服於舌下(舌下給藥)，亦可作爲噴霧劑通過口腔給藥。或者，片劑可以放置在牙齦旁邊。慢性穩定型心絞痛的患者應該隨身攜帶硝酸甘油片劑或噴霧劑。在達到已知的引起心絞痛的勞力水平前使用硝酸甘油可能會有效。
長效硝酸鹽(例如硝酸異山梨醇酯)每日需口服 1~4 次。硝酸鹽皮膚貼劑(硝酸鹽經數小時由皮膚逐漸吸收)同樣有效。規律服用長效硝酸鹽使其快速緩解心絞痛的作用降低。多數專家推薦每日 8~12 小時的服藥空白期，通常是在晚上，除非有夜間心絞痛發作。這種方法幫助保持藥物長期有效。與 β 受體阻滯劑不同，硝酸鹽並不降低心肌梗死和猝死風險，但它們很大程度的減少冠心病患者的症狀。
β-受體阻滯劑
β-受體阻滯劑可阻斷 腎上腺素 和 去甲腎上腺素 (均爲激素)對心臟和其他器官的效應。這兩種激素可刺激心臟跳動得更快、更有力，並使大多數小動脈收縮(導致血壓升高)。所以，β 受體阻滯劑可以減少靜息時心率和血壓。在運動時，β-受體阻滯劑可限制心率和血壓的升高，從而減少心臟需氧量並降低發生心絞痛的可能性。β-受體阻滯劑也可降低心臟病發作和猝死的風險，改善冠狀動脈疾病患者的長期轉歸。
鈣通道阻滯劑
鈣通道阻滯劑可預防血管狹窄(收縮)，並可對抗冠狀動脈痙攣。除了治療穩定型心絞痛之外，這些藥物也可有效治療變異型心絞痛。所有鈣通道阻滯劑都能降壓。這些藥物中的一些(如維拉帕米和地爾硫卓)也可以降低心率。降低血壓和心率可減少心臟需氧量並降低發生心絞痛的可能性。這用於許多患者，尤其是那些不能服用 β 受體阻滯劑的患者或硝酸鹽不能完全緩解症狀的患者。
血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素 II 受體阻滯劑
血管緊張素轉化酶 (ACE) 抑制劑和血管緊張素 II 受體阻滯劑 (ARB) 常用於有證據表明發生冠狀動脈疾病(包括心絞痛)的患者。這些藥物並不能直接治療心絞痛，但可以降低血壓(並由此減少心臟泵血工作量)，也能降低冠狀動脈疾病導致心臟病發作和死亡的風險。
他汀類藥物
他汀類藥物能降低血液中的低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇水平，這類膽固醇可導致冠狀動脈疾病。這些藥物可降低心臟病發作、中風和死亡的風險。
抗血小板藥物
阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛等抗血小板藥物可以改良血小板，使其不易聚集並粘附在血管壁上。當血管受損傷時，血液循環中的血小板促進血栓的形成。然而，當血小板聚集在動脈粥樣硬化斑塊的血管壁時，形成的凝血塊可以使動脈狹窄或阻塞，從而導致心肌梗死。
阿司匹林可對血小板進行不可逆性修飾，能降低冠狀動脈疾病導致死亡的風險。醫生建議大多數冠狀動脈疾病患者每天服用阿司匹林，以降低心臟病發作的風險。普拉格雷、噻氯匹定、氯吡格雷和替格瑞洛可在阿司匹林的基礎上對血小板進一步修飾。心臟病發作或 PCI 治療後，可將上述某種藥物與阿司匹林聯用一段時間，以降低日後心臟病發作的風險。除非存在不能用藥的理由，否則心絞痛患者通常需使用一種抗血小板藥物。例如，不可給予患有出血性疾病的病人。
血運重建術
儘管接受了預防性用藥但仍持續存在心絞痛的患者有時可受益於疏通或替代(繞過)狹窄冠狀動脈的手術。這類手術被稱爲血運重建術，包括
經皮冠狀動脈介入治療(PCI，也叫血管成形術)
冠狀動脈旁路移植術 (CABG)
這些創傷性技術是有效的，但它們只是糾正當前問題的機械性措施。它們不能阻止基礎疾病的進展。患者仍然需要控制危險因素。
經皮冠狀動脈介入治療
PCI 屬於微創治療，因此通常比 CABG 更受歡迎，但 PCI 並不適合各種情況。在單支或雙支血管病變且阻塞區域不是很長時，PCI 通常更受歡迎。此外，新的技術的出現及經驗的累積使醫生可以爲越來越多的患者進行 PCI 治療。
冠狀動脈旁路移植術
CABG 對有心絞痛的冠狀動脈疾病患者非常有效。這可以增加患者勞動耐力，減輕症狀，減少必須藥物的種類或劑量。藥物治療無效，心臟功能正常，以前無心臟病發作，無其他可引起手術危險的疾病(如慢性阻塞性肺疾病)的嚴重心絞痛病人最有可能受益於 CABG。這些病人中未接受急救 CABG 的病人死亡風險爲 1% 或更低，手術期間心臟損害風險(如心臟病發作)小於 5%。約 85% 的患者在術後可以完全或非常大程度的緩解症狀。
