乳鐵蛋白對革蘭氏陰性和陽性細菌抑制革蘭氏，首先是由於乳鐵蛋白具有高鐵，革蘭氏細菌在基本營養鐵環境下失去生長。另外，乳鐵蛋白通過氨基未端強陽離子結合區域，增加細菌細胞膜的通透性，細菌脂多糖滲出外膜直接起到殺菌作用。
另外，乳鐵蛋白與乳鐵蛋白肽結合，還能夠抑制會引起多種皮膚病的須癬毛癬菌。
乳鐵蛋白是一種基於DNA/RNA的人類和動物病毒的體外型廣譜抗病毒物質。可抵抗：I型和Ⅱ型單純皰疹病毒，鉅細胞病毒、人類免疫性缺陷病毒、丙肝炎病毒、漢坦病毒、輪狀病毒、I型脊髓灰質炎病毒、人類呼吸道合胞病毒和鼠白血病病毒。
乳鐵蛋白能抑制鐵誘導的脂質過氧化過程所產生的硫代巴比妥酸和丙二醛的生成。另外，牛乳鐵蛋白能降解酵母中的轉運RNA，具有核糖果核酸酶的活性，且能抑制超氧離子的形成。所有這些都可降低人體內自由基對動脈血管壁彈性蛋白的破壞，達到預防和治療動脈粥樣硬化和冠心病的目的。
調節機體免疫系統是由於它有抑制作用與乳鐵蛋白飽和度有關。另外，經研究顯示，乳鐵蛋白對抗體生成T細胞成熟、淋巴細胞中自然殺傷細胞比例都具有調節作用。
調節胃腸道鐵的吸收
乳鐵蛋白通過它的氨基和羧基未端兩個鐵結合區域能高親和性地，可逆地與鐵結合，並維持鐵元素在一個較廣的PH值範圍內而完成鐵在十二指腸內膜細胞的吸收和利用。
治腸胃炎是乳鐵蛋白最重要的功能之一。乳鐵蛋白對腸道病原菌的抑制作用主要通過兩種途徑來實現：抑制細菌細胞的生長;破壞細菌表面的毒力因子功能從而減弱病毒粘附或者侵入哺乳動物細胞的能力。
乳鐵蛋白在補充機體缺鐵;降低鐵在機體內沉積引起的鐵過負荷;以及由此引發的一系列臨牀疾病中均發揮重要的預防和治療作用。另外，乳鐵蛋白對消化道腫瘤，如結腸癌、胃癌、肝癌、胰腺癌，具有化學預防作用，並可抑制由此引發的腫瘤轉移。
乳鐵蛋白粉能同多種抗生素和抗病毒藥物協同作用，減少藥物用量，降低抗生素或抗病真菌製劑對人體肝，腎功能的損害。同時，增強體內微生物對藥物的敏感性。
