王氏保赤丸之所以不宜濫用是用因爲其中的中藥成分毒性較大：
王氏保赤丸中含有硃砂。硃砂的化學成分爲硫化汞，可在體內積蓄導致慢性汞中毒，損害神經系統、腎臟、生殖系統等。參見“安宮牛黃丸”一條。
王氏保赤丸中含有瀉藥大黃。大黃所含蒽醌成分具有肝毒性、腎毒性，能對肝臟、腎臟造成損害。參見“排毒養顏膠囊”一條。
王氏保赤丸中含有瀉藥巴豆霜。巴豆爲大戟科植物巴豆的種子。巴豆自古以來就知道其有大毒。巴豆的有毒成分主要爲其脂肪油，製成巴豆霜後仍含有 18.0%～20.0%的脂肪油(《中國藥典》)。口服半滴致1滴巴豆油即能出現急性中毒症狀，口服20滴(1克)巴豆油可致死[1]。巴豆油有弱致癌 性，並能增強某些致癌物質的致癌作用，導致或促進胃腫瘤、皮膚腫瘤、宮頸癌、食道癌等[1][2][3]。巴豆油對腎臟有刺激作用，可產生血尿、尿閉等 [1]。動物實驗表明，小劑量巴豆提取物即能導致肺、心臟、肝臟、腎臟、睾丸、大腦等器官出現病變。
王氏保赤丸中含有天南星。天南星爲天南星科植物虎掌、天南星、一把傘南星及東北天南星的塊莖。天南星自古就認爲有大毒，一般都以製品入藥，炮製後可降低或消除其毒性，但按《中國藥典》記載方法所制藥品仍呈現一定的毒性反應，可能與炮製品中白礬殘存量有關。
王氏保赤丸中含有黃連。黃連含小檗鹼(黃連素)，孕婦服用可導致新生兒溶血癥，兒童服用可引起急性溶血、嚴重黃疸，在新加坡和美國被禁用。
1.忌食生冷、油膩食物。
2.兒童、年老體弱者應在醫師指導下服用。
3.感冒時不宜服用。
4.高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫師指導下服用。
5.服藥7天症狀無緩解，應去醫院就診。6.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
7.本品性狀發生改變時禁止使用。
8.兒童必須在成人監護下使用。
9.王氏保赤丸中大黃和巴豆亦爲有毒成分，不可長期服用。
10.此藥含有硃砂，即硫化汞，會在體內積蓄導致慢性水銀中毒，損害神經系統、腎臟、生殖系統等，現在已不建議給小兒服用。
