補骨脂素具有強烈的光敏活性，易被長效紫外線啓動而產生光毒作用。有文獻記載，動物實驗中使用高劑量和高純度的補骨脂素及異補骨脂素，可能發生肝、腎病理損害。
過敏反應：外用可致接觸性皮炎或光敏性皮炎，表現爲皮膚潮紅灼熱、瘙癢，光照處皮膚出現痛感及曬傷樣損害，自覺燒灼和癢痛腫脹，繼之出現漿液性大皰。口服可致口脣發麻灼熱，口腔及舌發硬燒灼感，食道及胃發熱，並可出現皮膚紅疹。
1、孕婦慎服。忌甘草、諸血。陰虛火旺及有胃病者慎用。
2、補骨脂溫補助陽，陰虛火旺引起的眼紅、口苦、遺精、尿血、大便乾燥、小便短澀等症者不宜服用，溼熱傷筋引起的乏力者忌用。
3、陰虛下陷，內熱煩渴，眩暈氣虛，懷孕心胞熱，二便結者禁用。
1、治赤白帶下：補骨脂、石菖蒲等分(並銼，炒)。上爲末。每服6克，用菖蒲浸酒調，溫服。(《婦人良方》破故紙散)
2、治牙痛日久，腎虛也：補骨脂60克，青鹽15克。炒，研，擦之。(《御藥院方
3、治下元虛敗、手腳沉重、盜汗：補骨脂、菟絲子各120g，核桃仁30g，乳香、沒藥、沉香各7.5g。煉蜜爲丸，如梧桐子大。每服20丸，空腹溫酒送服。
4、治脾腎陽虛、五更泄瀉：補骨脂、生薑各120g，肉豆蔻60g，大棗49枚。將補骨脂和肉豆蔻研成細末;大棗和生薑一同煮熟，取棗肉;將棗肉和藥末和爲丸，如梧桐子大。每服30丸，鹽湯送服。
5、腎虛腰痛，起坐艱難，仰臥不利：補骨脂、炒杜仲、大蒜各120g，核桃仁90g，青鹽30g，將藥研末，大蒜煮熟與核桃仁、青鹽搗成膏，合藥末，煉蜜爲丸，每丸重9g。每次服2丸，每日2次。
6、治妊娠腰痛，狀不可忍：補骨脂不以多少，瓦上炒令香熟，爲末。嚼核桃肉半個，空心，溫酒調下6克。(《婦人良方》通氣散)
7、治打墜凝瘀，腰痛通用：補骨脂(炒香，研)、茴香(炒)、辣桂等分。上爲末。每服6克，熱酒調，食前進。(《直指方》茴香酒)
8、治療小兒遺尿：補骨脂適量。研末炒熟，每晚用溫開水吞服3克。可用於治療小兒遺尿。
