本品主要成份爲:地西泮。
化學名稱:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜䓬-2-酮。
分子式:C16H13ClN2O
分子量:284.74
性狀:本品爲白色片。
適應症
1、主要用於焦慮、鎮靜催眠,還可用於抗癲癇和抗驚厥;
2、緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等;
3、用於治療驚恐症;
4、肌緊張性頭痛
5、可治療家族性、老年性和特發性震顫。6、可用於麻醉前給藥。
6.可用於麻醉前給藥。
規格:2.5mg
貯藏:密封保存。
包裝:高密度聚乙烯瓶包裝,100片/瓶,15片/瓶;鋁塑包裝,20片/板;高密度聚苯乙烯藥用塑料瓶包裝,15片/瓶。
有效期:48個月
用法用量
成人常用量:抗焦慮,一次2.5~10 mg,一日2~4次;鎮靜,一次2.5~5mg,一日3次;催眠,5~10mg睡前服;急性酒精戒斷,第一日一次10mg,一日3~4次,以後按需要減少到一次 5mg,每日 3~4 次。
小兒常用量:6 個月以下不用,6 個月以上,一次 1~2.5mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根據情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。
地西泮片的不良反應
1.常見的不良反應,嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。
2.罕見的有皮疹,白細胞減少。
3.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
4.長期連續用藥可產生依賴性和成癮性,停藥可能發生撤藥症狀,表現爲激動或憂鬱。
地西泮片的副作用
1.對苯二氮䓬類藥物過敏者,可能對本藥過敏;
2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態;
4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。
5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。
6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用:
①嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經系統抑制作用。
②重度重症肌無力,病情可能被加重。
③急性或隱性發生閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。
④低蛋白血癥時,可導致易嗜睡、難醒。
⑤多動症者可有反常反應。
⑥嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。
⑦外科或長期臥牀病人,咳嗽反射可受到抑制。
⑧有藥物濫用和成癮史者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險,孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應禁用。
2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥:幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感,應謹慎給藥。
老年用藥:老年人對本藥較敏感,用量應酌減。
藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量:出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼 (flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。
地西泮片的作用
(1)抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體,提高GABA 在中樞神經系統的抑制,增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強苯二氮䓬類藥的催眠作用。
(2)遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。
(3)抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制,抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇竈引起癲癇活動的擴散,但不能消除病竈的異常活動。
(4)骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮䓬類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。